Itu ukuran partikel bubuk farmasi sangat mempengaruhi bioavailabilitas obat. Hal ini terutama tercermin dalam aspek-aspek berikut:
Tingkat pelarutan
Partikel obat yang lebih kecil memiliki luas permukaan yang lebih besar. Hal ini mempercepat pelarutannya dalam cairan tubuh. Untuk obat dengan kelarutan rendah (kelas BCS Ⅱ/Ⅳ), mengurangi ukuran partikel dapat meningkatkan kelarutannya secara signifikan. Hal ini mempercepat masuknya obat ke dalam aliran darah dan meningkatkan bioavailabilitas.
Tingkat dan jumlah penyerapan
Partikel obat yang lebih halus memiliki peluang lebih besar untuk bersentuhan dengan permukaan penyerapan. Hal ini membuat usus menyerap molekul obat lebih mudah. Pelarutan yang cepat dan luas permukaan yang lebih besar mendorong penyerapan obat yang cepat. Partikel-partikel ini juga meningkatkan jumlah total yang diserap.
Mencampur keseragaman
Selama formulasi, obat dengan ukuran partikel kecil dapat bercampur lebih baik dengan eksipien. Hal ini memastikan kandungan obat yang konsisten dalam setiap unit dosis. Hal ini penting untuk stabilitas dan kemanjuran obat.
Stabilitas fisik
Kontrol ukuran partikel yang buruk dapat menyebabkan penggumpalan serbuk. Hal ini memengaruhi fluiditas dan kompresibilitas serbuk, sehingga mengurangi keseragaman dan stabilitas tablet. Distribusi ukuran partikel yang baik membantu menjaga stabilitas fisik sediaan obat.
Proses produksi
Ukuran partikel memengaruhi kemampuan produksi obat, seperti kemampuan mengalir dan kompresibilitas. Hal ini, pada gilirannya, memengaruhi ketersediaan hayati produk akhir. Misalnya, dalam kompresi langsung, ukuran partikel yang berbeda memengaruhi pencampuran. Hal ini, pada gilirannya, memengaruhi perilaku pelepasan obat.
Perilaku pembubaran
Laju disolusi suatu obat merupakan salah satu faktor kunci yang menentukan bioavailabilitasnya. Partikel kecil biasanya larut lebih cepat, terutama untuk obat yang sukar larut. Mikronisasi dan teknologi lainnya dapat meningkatkan disolusi dan bioavailabilitasnya secara signifikan.
Pertimbangan keamanan
Mengurangi ukuran partikel dapat meningkatkan bioavailabilitas. Namun, bubuk yang sangat halus dapat menggumpal dan mengurangi fluiditas. Dalam kasus ekstrem, bubuk yang sangat halus dapat menyebabkan reaksi toksik karena penyerapan yang cepat. Jadi, kita perlu merancang dan menguji formulasi. Ini akan menyeimbangkan kemanjuran dan keamanan.
Singkatnya, pengoptimalan ukuran partikel merupakan bagian penting dari pengembangan obat. Pengendalian ukuran partikel dapat meningkatkan ketersediaan hayati obat. Hal ini memastikan obat efektif dan aman.