El tamaño de partícula La composición de los polvos farmacéuticos afecta en gran medida la biodisponibilidad de los medicamentos. Esto se refleja principalmente en estos aspectos:
Tasa de disolución
Las partículas de fármaco más pequeñas tienen una superficie mayor, lo que acelera su disolución en los fluidos corporales. En el caso de fármacos de baja solubilidad (clase BCS Ⅱ/Ⅳ), la reducción del tamaño de las partículas puede aumentar considerablemente su solubilidad, lo que acelera la entrada del fármaco en el torrente sanguíneo y mejora la biodisponibilidad.
Tasa y cantidad de absorción
Las partículas más finas del fármaco tienen más posibilidades de entrar en contacto con la superficie de absorción, lo que hace que el intestino absorba las moléculas del fármaco con mayor facilidad. La disolución rápida y una superficie más grande favorecen la absorción rápida del fármaco y también aumentan la cantidad total absorbida.
Uniformidad de mezcla
Durante la formulación, los fármacos de tamaño de partícula pequeño se mezclan mejor con los excipientes, lo que garantiza un contenido uniforme del fármaco en cada unidad de dosificación, lo que es fundamental para la estabilidad y la eficacia del fármaco.
Estabilidad física
Un control deficiente del tamaño de las partículas puede provocar la aglomeración del polvo, lo que afecta a la fluidez y compresibilidad del polvo, lo que reduce la uniformidad y la estabilidad del comprimido. Una buena distribución del tamaño de las partículas ayuda a mantener la estabilidad física de la preparación del fármaco.
Proceso de producción
El tamaño de las partículas afecta la capacidad de fabricación de los fármacos, como la fluidez y la compresibilidad. Esto, a su vez, afecta la biodisponibilidad del producto final. Por ejemplo, en la compresión directa, los diferentes tamaños de partículas afectan la mezcla. Esto, a su vez, afecta el comportamiento de liberación del fármaco.
Comportamiento de disolución
La velocidad de disolución de un fármaco es uno de los factores clave que determinan su biodisponibilidad. Las partículas pequeñas suelen disolverse más rápido, especialmente en el caso de fármacos poco solubles. La micronización y otras tecnologías pueden mejorar enormemente su disolución y biodisponibilidad.
Consideraciones de seguridad
Reducir el tamaño de las partículas puede mejorar la biodisponibilidad, pero los polvos muy finos pueden aglomerarse y reducir la fluidez. En casos extremos, los polvos ultrafinos pueden provocar reacciones tóxicas debido a su rápida absorción. Por lo tanto, es necesario diseñar y probar fórmulas que equilibren la eficacia y la seguridad.
En resumen, la optimización del tamaño de las partículas es una parte importante del desarrollo de fármacos. El control del tamaño de las partículas puede aumentar la biodisponibilidad de los fármacos y garantizar que sean eficaces y seguros.